Antybiotyki peptydowe i inne

Chloramfenikol - mechanizm działania

Blokuje syntezę białek przez połączenie się z podjednostką 50S rybosomu

chloramfenikol - spektrum

Gram-ujemne i gram-dodatnie, riketsje, zwłaszcza Salmonella typhi i paratyphi

Chloramfenikol - wchłanianie

dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

Chloramfenikol - dystrybucja

łatwo i równomiernie przenika do tkanek łącznie z płynem mózgowo-rdzeniowym (45%)

Chloramfenikol - wydalanie

metabolizowany w wątrobie - sprzęgany z glukuronianem, wydalany z moczem!

Chloramfenikol - wskazania

dur plamisty i paradury, zakażenia OUN u chorych uczulonych na B-laktamy tetracykliny, ciężkie zakażenia OUN beztlenowcami

Chloramfenikol - przeciwwskazania

ciąża, choroby wątroby, uszkodzenie układu krwiotwórczego, noworodki

Chloramfenikol - działania niepożądane

zespół szarego dziecka, depresja szpiku kostnego dawkozależna, zaburzenia hemopoezy, anemia aplastyczna - reakcja idiosynkratyczna, nudnośći, wymioty, biegunki, zapalenia jamy ustnej, pokrzywka

Zespół szary

spowodowany zaburzeniami wiązania z glukuronianem, u noworodków, objawy: sinica, niechęć do ssania, wymioty, przyspieszenie oddechu, rozdęcie brzucha

Chloramfenikol - interakcje

Hamuje nieodwracalnie p450 wydłuża okres półtrawnia dikumarolu, fenytoiny, tolbutamidu Antagonistycznie: penicyliny, cefalosporyny, makrolidy

Linezolid - mechanizm działania

hemuje podjednostkę 50S rybosomu - nie powstaje kompleks inicjujący nieselektywny, odwracalny inhibitor MAO

Linezolid - spektrum

infekcje MRSA, VRE, bakterie gram+ niektórych gram- i beztlenowych

Linezolid - wskazania

infekcje brzuszne, powikłane zapalenia układu moczowego i skóry leczenie MRSA z aztreonamem lub aminoglikozydami

Linezolid - działania niepożądane

wymioty, nudności, biegunki, bóle głowy, brązowe zabarwienie języka, grzybice pochwy i jamy ustnej, wzrost aminotransferaz, trombocytopenia

Linezolid - wydalanie

przez nerki

Streptograminy - przedstawiciele

pristinamycyna, virginimycyna, cinuprystyna/dalfoprystyna

Streptograminy - działanie

blokują podjednostkę 50s rybosomów, działają po zmetabolizowaniu

Streptograminy - spektrum

szczególnie bakterie Gram+, leczenie zagrażających życiu infekcji E. faecium nie działają na E. feacalis, S. aureus być może i MRSA, Listeria, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, N. gonorrhoeae

Streptograminy - interakcje

inhibitory CYP 3A4 wydłużają t1/2 antagonistów kanałów Ca, benzodiazepin, leków antyhistaminowych

Streptograminy - wydalanie

75% z żółcią

Streptograminy - działania niepożądane

w miejscu wstrzyknięcia ból, obrzęk, nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zap. jelit, bóle mięśni i stawów

Peptydy cykliczne - przedstawiciele

polimyksyna B, kolistyna=polimyksyna E, bacitracyna, gramicydyna

Polimyksyny - mechanizm działania

Łączą się z lipidami zewnętrznej błony cytoplazmatycznej bakterii powodując utratę ich szczelności. Wiążą endotoksyny bakteryjne.

Polimyksyny - spektrum

G(-), bakterie jelitowe - Enterobacteriace, Klebsiella, Proteus oporny H. influenzae, P. aeruginosa, Acinetobacter, Legionnella. Nie działa na żadne G(+).

Polimyksyny - farmakokinetyka

nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego, nie przenikają do płynu m-r, jamy opłucnej i otrzewnej

Polimyksyny - działania niepożądane

neurotoksyczność i nefrotoksyczność, bardzo częste, reakcje alergiczne

Bacitracyna, gramicydyna

działają tylko na Gram+, bardzo toksyczne stosowanie tylko miejscowe, hamują syntezę baci - ściany, grami - błony kom.

Antybiotyki glikopeptydowe - przedstawiciele

wankomycyna, teikoplanina, daptomycyna

Antybiotyki glikopeptydowe - mechanizm działania

hamowanie syntezy ściany kom., bo mają powinowactwo do prekursora syntezy peptydoglikanu ściany D-alanylo-D-alaniny

Antybiotyki glikopeptydowe - spektrum

G(+): S. aureus, S. pneumoniae, Listeria sp., Corynebacterium sp., Clostridium sp.

Wankomycyna - wchłanianie

nie wchłania się z przewodu pokarmowego, domięśniowo b. bolesne, więc podawanie tylko dożylne

Wankomycyna - dystrybucja

dobrze do tkanek, duże stęzenie w jamach opłucnej, otrzewnej, osierdziu nie przenika do OUN

Wankomycyna - wydalanie

z moczem

Wankomycyna - wskazania

ciężkie zakażenia gronkowcowe w tym MRSA, paciorkowcowe oporne na B-laktamy, lub przy uczuleniach na inne antybiotyki

Wankomycyna - działania niepożądane

ototoksyczność, nefrotoksyczność, nudności, wymioty, zapalenie żył, zespół czerwonego karku, neutropenia,

Wankomycyna - przeciwwskazania

uszkodzenie nerek, słuchu, ciąża u ludzi starszych bardzo ostrożnie

teikoplanina

bezpieczniejsza, ogólnie słabsza od wankomycyny silniej tylko na Clostridium difficile, może być domięśniowo podawana